CXCR4是人体中重要的趋化因子受体之一,在胚胎发育、炎症反应以及组织受损 阶段促进白细胞的转运。
CXCL12 (SDF-1) 是CXCR4的一种配体,通常由骨髓、肝、肺、淋巴结以及受损 或病原组织中的基质细胞分泌。
CXCR4/CXCL12轴促进肿瘤细胞增殖、血管生成,并逃避免疫系统的监控进行扩散。
超过48种肿瘤细胞中检测到了CXCR4 高表达。
阻断引发肿瘤细胞生存与产生耐药性的肿瘤与基质的交联
阻断由于活化CXCR4 / CXCL12轴引起的旁分泌生长与生存信号通路
阻断经CXCL12调节的促血管生成的祖细胞的召集。
阻断肿瘤细胞扩散至远端CXCL12富集的基质中
将肿瘤细胞从CXCL12富集的组织中迁移出来,增加化疗药物的可及性。